Dieser selektive Renin-Inhibitor hemmt das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System am Startpunkt: Da Angiotensinogen nicht zu Angiotensin I transformiert wird, kommt es auch zu einer Senkung der Angiotensin-II-Konzentration. Im Gegensatz zu den meisten RAAS-Blockern kommt es bei der Behandlung mit Aliskiren nicht zu einer kompensatorischen Steigerung der Plasma-Renin-Aktivität, sondern sie nimmt sogar um die Hälfte bis gut drei Viertel ab.