Als zentraler Dopamin D2-Rezeptor-Antagonist mit cholinerger Wirkung wirkt es zum einen antiemetisch, zum anderen prokinetisch. Außerdem wirkt es am 5-HT₃-Rezeptor als Antagonist, hingegen am 5-HT₄-Rezeptor als Agonist. Vor einigen Jahren ist dieser Wirkstoff ein wenig in Verruf geraten: Seit 2019 gibt es die Tropfen in der höhen Dosierung von 4mg/ml nicht mehr, da es häufig zu Überdosierungen bei Kindern kam, denn die Maximaldosierung liegt bei 0,5mg/kg, was mit höher dosierten Präparaten bei Kindern schnell überschritten werden kann.