Derzeit wird vermutet, dass Parkinson mit einen Dopaminmangel im Corpus striatum assoziiert ist. Levodopa ist der Vorläufer von Dopamin und kann die Blut-Hirn-Schranke passieren. Es wird allerdings zuvor in der Peripherie stark metabolisiert. Deswegen werden zusätzlich Enzymhemmer verabreicht. Dadurch wird aber ein anderes Enzym, nämlich die Catechol-Omethyltransferase (COMT) aktiv, die aus Levodopa einen potentiell schädlichen Metaboliten macht. Entacapon hemmt die COMT peripher, wodurch der Abbau von Levodopa verlangsamt wird.